The β1 Hyperselectivity in β-Blocker Treatment


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Abstract

Summary:Coronary heart disease (CHD) is the most common cause of death in Western industrialized countries. CHD is more common in individuals with clustering of coronary risk factors, e.g., hypertension and blood lipid abnormalities. There is a good rationale for the use of β-blockers for prevention of myocardial infarction (MI) in high-risk groups, as β-blockade decreases myocardial oxygen consumption and, by decreasing turbulent blood flow patterns, reduces endothelial shear forces, thus making plaque rupture (and the ensuing thrombotic events) less likely. Clinical trial data have shown β-blockade to be effective in the prevention of cardiovascular end points. In both younger and older hypertensive patients there is a significant reduction in the incidence of stroke and in younger hypertensive patients there is about a 15% reduction in MI. Left ventricular hypertrophy (particularly by ECG) is significantly diminished. In secondary prevention of MI there is about 15% reduction after early and 25-30% reduction after late intervention with β-blockers given post-MI. In both stable and unstable angina, β-blockade appears to be beneficial not only in improvement of symptoms but also in prevention of hard cardiovascular end points. There are also promising data suggesting that β-blockade is useful in endothelial. protection and atheroma prevention, and benefits patients with hypertrophic cardiomyopathy and heart failure. β-Blockers have evolved from early nonselective agents, e.g., propranolol, to modern highly β1-selective agents, e.g., bisoprolol. β1-Blockade is the essential element that leads to the above cardiovascular benefits in addition to improving the quality of life (similar to angiotensinconverting enzyme inhibitors).Résumé:Les maladies cardiovasculaires représentent la première cause de mortalité dans les pays occidentaux. Certains facteurs de risque, telles que l’hypertension artérielle et l’hyperlipidémie, prédisposent fortement au dé veloppement de l’insuffisance coronaire. Les β-bloquants représentent toujours le traitement de base de l’insuffisance coronarienne en diminuant la consommation d’oxygène myocardique. Chez les patients à haut risque d’infarctus du myocarde, l’effet cardio-protecteur des β-bloquants est assuré par la diminution de la consommation d’oxygène, la réduction des turbulences hémodynamiques qui créent des contraintes de cisaillement pariétal vasculaire importantes, modifiant ainsi le risque de rupture de plaque. Différentes études de prévention primaire et secondaire ont montré les bénéfices des β-bloquants: Ils diminuent significativement le risque d’accident vasculaire cérébral et réduisent celui d’infarctus du myocarde d’environ 15%. En prévention secondaire, ils diminuent la mortalité précoce de 14% lorsqu’ils sont prescrits à la phase aiguë et la mortalité à long terme de 25-30% lorsqu’ils sont prescrits après un infarctus du myocarde. Dans l’angine de poitrine stable et instable, les β-bloquants ont démontré leur efficacité dans la réduction des symptômes et dans la prévention des complications cardiovasculaires. Des résultats prometteurs sur les effets des β-bloquants dans les myocardiopathies hypertrophiques, l’insuffisance cardiaque (étude CIBIS), l’athérogénèse et la protection endothéliale, donnent des perspectives de développement futur. L’histoire des β-bloquants a aussi été marquée par une évolution pharmacologique passant des produits non sélectifs comme le propranolol à des produits sélectifs β1; voire hypersélectif β1 comme le bisoprolol. On sait justement que les bénéfices en matière de cardioprotection et de qualité de vie dépendent de la sélectivité β1.

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