Bakuchiol: a retinol-like functional compound revealed by gene expression profiling and clinically proven to have anti-aging effects

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Abstract

OBJECTIVE:

The study was undertaken to compare the skin care related activities of retinol and bakuchiol, a potential alternative to retinoids. Retinol is a pivotal regulator of differentiation and growth of developing as well as adult skin. Retinoic acid is the major physiologically active metabolite of retinol regulating gene expression through retinoic acid receptor – dependant and independent pathways.

METHODS:

Comparative gene expression profiling of both substances in the EpiDerm FT full thickness skin substitute model was undertaken. Furthermore, type I, III and IV collagen, as well as aquaporin 3 expression was analyzed by ELISA and/or histochemistry in human dermal fibroblasts and/or Epiderm FT skin substitutes.

RESULTS:

Bakuchiol is a meroterpene phenol abundant in seeds and leaves of the plant Psoralea corylifolia. We present evidence that bakuchiol, having no structural resemblance to retinoids, can function as a functional analogue of retinol. Volcano plots showed great overall similarity of retinol and bakuchiol effects on the gene expression profile. This similarity was confirmed by the side-by-side comparison of the modulation of individual genes, as well as on the protein level by ELISA and histochemistry. Retinol-like functionality was further confirmed for the upregulation of types I and IV collagen in DNA microarray study and also show stimulation of type III collagen in the mature fibroblast model. Bakuchiol was also formulated into a finished skin care product and was tested in clinical case study by twice-a-day facial application. The results showed that, after 12 weeks treatment, significant improvement in lines and wrinkles, pigmentation, elasticity, firmness and overall reduction in photo-damage was observed, without usual retinol therapy-associated undesirable effects.

CONCLUSION:

Based on these data, we propose that bakuchiol can function as an anti-ageing compound through retinol-like regulation of gene expression.

CONCLUSION:

A comparative gene expression profiling between retinol and bakuchiol revealed retinol-like functional properties of bakuchiol.

OBJECTIF:

L'étude a été menée pour comparer les activités liées aux soins de la peau du rétinol et du bakuchiol, une alternative potentielle aux rétinoïdes. Le rétinol est un régulateur essentiel de la différenciation et de la croissance de la peau en développement ainsi que la peau des adultes. L'acide rétinoïque est le principal métabolite physiologiquement actif du rétinol qui régule l'expression des gènes par des voies dépendantes et indépendantes du récepteur de l'acide rétinoïque.

MÉTHODES:

Un profilage comparatif d'expression génétique de ces deux substances dans le modèle substitut de la peau EpiDerm FT a été entrepris. La synthèse des collagènes de type I, III et IV et de l'aquaporine 3 dans des fibroblastes dermiques humains normaux ont été analysés par ELISA et/ou en histochimie dans le modèle de peau EpiDermTM FT.

RÉSULTATS:

Bakuchiol est un phénol meroterpène abondant dans les graines et les feuilles de la Psoralea corylifolia. Nous présentons des preuves que bakuchiol, n'ayant aucune ressemblance structurelle avec les rétinoïdes, peut fonctionner comme un analogue fonctionnel de rétinol. Les diagrammes de type Volcano montrent la grande similitude de l'effet du rétinol et du bakuchiol sur l'expression des gènes. Cette ressemblance a été aussi démontrée par la comparaison de la modulation de l'expression de gènes particulaires, appartenant a de différentes groupes fonctionnelles. La fonctionnalité rétinol -like a été confirmée par la régulation à la hausse du collagène de type I et IV et aquaporine 3 au niveau de proteines par ELISA et histochimie. Le bakuchiol a également été formulé dans un produit de soin de la peau et a été testé dans une étude clinique avec deux applications par jour au visage. Les résultats ont montré que, après le traitement de douze semaines, une amélioration significative a été observée dans les rides et ridules, la pigmentation, l'élasticité, la fermeté et la réduction globale des dommages du photo-vieillissement, sans les effets indésirables habituels associés à la thérapie au rétinol.

CONCLUSION:

Sur la base de ces données, nous proposons que le bakuchiol peut fonctionner comme un composé anti- vieillissement grâce à la réglementation de l'expression des gènes similaire au rétinol.

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