Colorimetric MTT assessment of antifungal activity of D0870 against fluconazole-resistant Candida albicansKolorimetrischer MTT-Test zum Nachweis antimyzetischer Aktivität von D0870 gegen Fluconazol-resistente Candida albicans-Stämme


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Abstract

Summary.The in vitro antifungal activity of D0870 against eight isolates of fluconazole-resistant Candida albicans was compared with that of itraconazole, ketoconazole and miconazole. The colorimetric MTT [3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H tetrazolium bromide] assay was used to assess the antifungal activities. The 50% minimum inhibitory concentration (MIC50) of D0870 was below 0.031 μg ml−1 for seven isolates and 0.25 μg ml−1 for one isolate. The activity of D0870 was superior to that of the other azoles. Ketoconazole was the most effective azole next to D0870. Therefore, the new bis-triazole, D0870, is expected to be promising for the therapy of fluconazole-resistant candidosis. The present data also confirmed that the MTT assay may be useful for evaluation of resistance and detection of resistant C. albicans.Zusammenfassung.Die in vitro-Aktivität von D0870 gegen 8 Fluconazol-resistente Candida albicans-Isolate wurde mit der von Itraconazol, Ketoconazol und Miconazol verlichen. Hierzu wurde der kolorimetrische MTT-Assay [3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H Tetrazoliumbromid] eingesetzt. Die 50%-MHK von D0870 lag unter 0.031 μg ml−1 bei 7 Isolaten und 0.25 μg ml−1 bei einem Isolat. Die D0870-Aktivität war der der anderen Azole überlegen. Nächst dem D0870 erwies sich Ketoconazol als am wirksamsten. Das neue Bis-Triazol D0870 wird daher als vielversprechend zur Therapie Fluconazol-resistenter Candidosen angesehen. Die Ergebnisse bestätigen überdies, daß der MTT-Assay zur Resistenzbewertung und zum Auffinden resistenter C. albicans-Stämme nutzbringend eingesetzt werden kann.

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